阿司匹林的生殖领域应用 (转载)

2016-08-21 22:49 发布

阿司匹林（Aspirin）也叫乙酰水杨酸。口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收，在小肠上部可吸收大部分。吸收率与溶解度、胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。该品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织，也能渗入关节腔、脑脊液中。服药后1～2小时达血药峰值，半衰期为15～20小时。在肝脏代谢，也可在乳汁中排泄。代谢物主要为水杨尿酸及葡糖醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸。孕早期应用可致畸胎，妊娠后期长期大量应用可使妊娠期延长，增加胎儿动脉导管收缩或早期闭锁、新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭、过期产综合征及产前出血的危险。
一、药理作用
（1）解热镇痛
通过作用于下丘脑体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用。通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质（如缓激肽、组胺）的合成，属于外周性镇痛药。
（2）抗风湿、抗炎
确切的机制尚不清楚，可能为抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质（如组胺）的合成、抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等。
（3）抗血小板凝集
环氧化酶(COX)是花生四烯酸（AA）生成血栓烷A2(TXA2)和前列腺素I2（PGI2）过程中的关键限速酶。在人体内有COX-1和COX-2两种形式，COX-1是PLT固有的。阿司匹林通过与COX-1活性部位多肽链530位丝氨酸残基的羟基发生不可逆的乙酰化，导致COX失活，继而阻断了AA转化为TXA2的途径，抑制PLT聚集。
长期服用阿司匹林之前，必须征求医生的意见。长期服用阿司匹林的最大副作用包括胃出血和脑部出血，而年纪越大，内出血的可能性就越大。
二、在生殖领域的应用
（1）阿司匹林的抗血小板凝集作用预防局部微血栓形成，降低局部血液粘稠度，增加卵巢、子宫内膜的血供，从而改善卵泡发育及子宫内膜的发育。
（2）对抗前列腺素的作用，减少局部炎性介质的释放，改善局部微环境，利于卵泡生长和胚胎着床。
（3）对抗前列腺素PGF2α引起的子宫收缩，利于胚胎着床。